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富马酸依美斯汀滴眼液什么时候用最好

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富马酸依美斯汀滴眼液中的依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂,不是抗生素。可用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。那么,富马酸依美斯汀滴眼液什么时候用最好?用量是多少呢?

依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体阻滞剂(H1:Ki=1.3nmol.L-1,H2:Ki=49067nmol.L-1,H3:Ki=12430nmol.L-1)。体内研究表明,富马酸依美斯汀滴眼液对组胺引起的结膜血管渗透性的改变存在着浓度相关的抑制关系,对肾上腺受体、多巴胺受体和5-羟色胺受体没有抑制作用。

在人眼中滴用富马酸依美斯汀滴眼液后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.6ng/ml)。

可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30至0.49ng/ml。口服富马酸依美斯汀滴眼液后血浆半衰期为3至4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的51-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

富马酸依美斯汀滴眼液什么时候都是可以使用的,使用时间没有规定。推荐量为患眼每次1滴,每日2次,如需要可增加到每日4次。

但是,有报道每天口服富马酸依美斯汀滴眼液15ml相当于7.5mg,可引起嗜睡和不适。对用药过量的病例,可采取对症和支持疗法。

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